Los inhibidores enzimáticos son compuestos que disminuyen la actividad de las enzimas y se usan como agentes terapéuticos. Pueden ser irreversibles o reversibles, como las estatinas que inhiben la enzima HMG-CoA reductasa de forma competitiva y reversible para reducir el colesterol. Los AINES inhiben la enzima COX de forma irreversible (aspirina) o selectiva para tratar la inflamación y el dolor. La penicilina, descubierta por Fleming, destruye la pared celular bacteriana actu
Unitario - Serie Fotográfica - Emmanuel Toloza Pineda
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1. Adrián Jiménez Delgado, Mariló Romero Cortés, Carlota Echeverría Cruz, Elena Fernández
Colombás
INHIBIDORES ENZIMÁTICOS COMO
AGENTES TERAPÉUTICOS
2. INTRODUCCIÓN
Inhibidor enzimático: compuesto capaz de disminuir la actividad de una enzima.
Tipos
Irreversibles Inhibidores suicidas Aspirina
Reversibles
● Competitiva
Estatinas e Ibuprofeno
● No competitiva
Paracetamol
● Acompetitiva
3. Históricamente
Laboratorios Bayer. 1932
Gerhard Domagk
Prontosil (Fármacos sulfonamidas)
Inhibidores competitivos (Estreptococos)
Actualmente
Nuevo fármaco = Nuevo inhibidor enzimático
Nuevas técnicas Diseño racional de fármacos
(estructura tridimensional)
4. ESTATINAS
Clase de fármacos utilizados para
reducir el colesterol sanguíneo.
Actúan inhibiendo el enzima HMG-
CoA reductasa.
Inhibición: competitiva, parcial y
reversible.
5. Mecanismos de acción
1. Disminuyendo de forma directa los
niveles de colesterol.
2. Modulando la respuesta inflamatoria
3. Estabilizando la placa de ateroma
4. Previniendo la formación del trombo
6. AINES : Antiinflamatorios no esteroideos
Inhibición de la COX
por acción de la aspirina
(irreversible)
CLASIFICACIÓN:
A. ESTRUCTURA MOLECULAR
B. INHIBICIÓN
B.1: CLASICOS
B.2: SELECTIVOS
7. AINES: Antiinflamatorios no esteroideos
¿LA CLAVE DE SU EFECTO?
Al inhibir la acción de la ciclooxigenasa, acaban restringiendo la
producción de prostaglandinas; causantes del dolor y la inflamación
9. PENICILINA
Alexander Fleming (1928)
“El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada
por cualquiera en las tiendas. Y luego está el peligro de que
el hombre ignorante use a menudo infradosis y, al exponer a
sus microbios a cantidades no-letales de la droga, los
vuelva resistentes.”
CLASIFICACIÓN
1. NATURALES
2. BIOSINTÉTICOS
3. SEMISINTÉTICOS
10. ¿CÓMO FUNCIONA LA PENICILINA?
¿SU IMPORTANCIA?
● Su principal función es destruir la pared
celular de las bacterias.
● Sinergia con los aminoglucósidos
Notes de l'éditeur
-> Las estatinas se unen de manera covalente al sitio activo de la reductasa, con mayor afinidad que la HMG-CoA (3-hidroxi-3- metilglutaril-coenzima A) y, por lo tanto, funcionan como inhibidores competitivos, por lo cual disminuyen la síntesis y el contenido intracelular de colesterol.